Amandafitness.ru

Аманда Фитнес
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Сибутрамин лекарство для похудения

Сибутрамин лекарство для похудения

Ирина Батакова, фитнес-тренерАвтор: Ирина Батакова

Худеть трудно – и это знают все, кто попытался освободиться хотя бы от пары лишних килограммов. Законы природы не обойдешь: только диета и физические нагрузки способны победить жировые накопления. Чтобы сбросить десятки лишних килограмм с помощью диеты и фитнеса, нужна недюжинная сила воли. Тучные люди начинают искать чудодейственные пилюли и таблетки для похудения, к их числу относится лекарство сибутрамин для похудения.

Сибутрамин создавался как лекарство против депрессий, но в ходе испытаний обнаружилась его способность к эффективному подавлению аппетита. В течение 13 лет в США и Европе врачи прописывали препарат людям, страдающим от ожирения, пока не обнаружились серьезные побочные действия этого популярного средства для похудения. По мнению американских экспертов, вред от применения сибутрамина намного превосходит ту пользу, которую он оказывает при снижении веса. В США этот препарат снят с продажи, а в России он входит в список сильнодействующих лекарств для похудения, которые покупаются в аптеке строго по рецепту врача.

Описание и принцип действия сибутрамина

Итак, более, чем 10-летняя история использования сибутрамина на Западе показала, что его применение связано с риском для здоровья. Однако люди, уставшие от борьбы с лишним весом, готовы пойти на любой риск, лишь бы достичь реальных результатов и увидеть себя в зеркале постройневшими. Как все сильнодействующие лекарства, помимо положительного эффекта препарат имеет множество противопоказаний.

Насколько оправдан риск применения сибутрамина для похудения, не является ли он бомбой замедленного действия, способной подорвать защитные силы организма? Чтобы разобраться в этом вопросе, надо уяснить принцип действия препарата, благодаря которому оно способствует похудению.

Фармакологические свойства препарата Сибутрамин (Sibutramine)

Химическое соединение
ИЮПАК(±)-1-(4хлорфенил)-N, N-диметил-
Альфа-(2-метилпропил)
циклобутанметанамин
(в виде гидрохлорида)
Брутто-
формула
C17H26ClN
Мол.
масса
279.85 г/моль
CAS106650-56-0
PubChem5210
DrugBankAPRD00456
Классификация
Фарм.
группа
Регуляторы аппетита
АТХАО8АА10
МКБ-10Е66
Фармакокинетика
БиодоступностьАдсорбция 77%
Предположительно
эффект первого
прохождения
МетаболизмПеречень (CYP3A4-
связанный)
Период
полувыведения
Сибутрамин около 1 часа
Метаболит1: 14 часов
Метаболит2: 16 часов
ЭкскрецияЖелчь (сибутрамин и
активные метаболиты)
почки (неактивные метаболиты)

Сибутрамин используется в медицине при лечении ожирения, этот препарат влияет на выработку тепла в организме. Повышение температуры обменных процессов создает условия для сжигания жировых запасов. Второе свойство сибутрамина – подавление аппетита, он помогает уменьшить калорийность питания при похудении. Старые жировые запасы сжигаются, новые не образуются – происходит быстрое снижение веса тела. Повышение температуры при метаболизме связано с тем, что сибутрамин действует на бета-адренорецепторы и подобно адреналину повышает скорость обменных процессов в организме.

Быстро сжигается жировая ткань, в крови снижается уровень холестерина, но одновременно с этим учащается сердцебиение, увеличивается потребность сердца в кислороде, повышается артериальное давление – организм ведет себя как в ситуации сильного стресса. Снижение аппетита связано с избирательным действием сибутрамина на серотонина и норадреналина – эти нейромедиаторы головного мозга вызывают состояние счастья, удовлетворения, притупляют чувство голода, снижают потребность в еде.

Одновременно возникает наркотическое опьянение и формируется зависимость от препарата. После приема внутрь сибутрамин всасывается в кровь в течение 1-2 часов, и усваивается на 77%. В печени происходит его трансформация, образуются активные метаболиты, которые действуют в организме в течение 4-х суток.

Обратите внимание: Sibutraminе – лекарство психотропного действия, которое заставляет работать жизненно-важные системы организма с повышенным напряжением, формирует наркотическую зависимость и провоцирует состояние ломки.

Показания и особенности применения

Существует небольшой круг показаний, при которых оправдано применение таблеток сибутрамина в качестве лекарства для похудения.

  • Во-первых, это тяжелая степень ожирения, когда индекс массы тела (ИМТ) равен или больше 30 кг/м2, а все попытки снижения веса другими доступными методами не имели успеха.
  • Во-вторых, допустимо применение препаратов с содержанием сибутрамина при ИМТ равном 27 кг/м2 , если ожирение сопровождается осложнениями в виде сахарного диабета, гипертонии.

Однако, даже при наличии таких показаний опасно принимать это лекарство для похудения самостоятельно. Только врач, знающий, чем опасен сибутрамин, может взвесить все «за» и «против», оценить состояние пациента и принять решение с наименьшим риском для его здоровья. Коррекция ожирения должна проводиться комплексно.

Несмотря на помощь сильнодействующего лекарства абсолютно необходимыми остаются:

  • соблюдение диеты;
  • сбалансированные физические нагрузки;
  • изменение образа жизни и пищевых привычек.

Курс терапии с применением сибутрамина длится не меньше года, при этом важно во всем придерживаться рекомендаций врача: не изменять дозу лекарства и периодичность его приема, не начинать и не заканчивать лечение самовольно. Обязательна консультация с врачом перед приемом других лекарственных средств, т. к. сибутрамин может взаимодействовать с их компонентами, усиливая нежелательные эффекты. В первую очередь к таким препаратам относятся: антидепрессанты, наркотические анальгетики, другие лекарства от ожирения.

Противопоказания

Пожалуй, самыми важными разделами, которые содержит инструкция по применению препарата, являются перечни противопоказаний и побочных эффектов. На горьком опыте первых лет использования сибутрамина было установлено, что это далеко не безобидный препарат, и его нельзя прописывать всем, желающим похудеть.

Смертность от инфарктов и инсультов среди пациентов, принимавших препарат, была заметно выше, чем у тех, кто не был знаком с ним. Участились самоубийства среди лиц, систематически употреблявших лекарство. Список противопоказаний составлен на основании опытных данных и в результате глубокого изучения возможных последствий действия препарата в организме.

  • Сибутрамин противопоказан при ожирении, причиной которого являются органические патологии – такие, как эндокринные заболевания, гормональный сбой; новообразования в мозгу; нарушение метаболизма и водного баланса в организме.
  • Очень рискованно применение этого средства для похудения при сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемии, тахикардии, аритмии, сердечной недостаточности, пороках миокарда, сосудистых нарушениях.
  • Категорически нельзя применять лекарства, в которых содержится сибутрамин, при болезнях ЦНС, нарушениях психики (в том числе булимии и анорексии нервного характера), при алкогольной и наркотической зависимости, после инсультов.
  • Употребление сибутрамина рискованно для людей, страдающих глаукомой, патологиями печени, почек, предстательной железы.
  • Особую группу риска составляют женщины в период беременности и лактации, лица старше 65 лет, те, у кого обнаружена индивидуальная непереносимость препарата.
Читайте так же:
Каталог поясов для похудения живота

Видео

Побочные эффекты и передозировка

Сибутрамин имеет внушительный список побочных эффектов, поэтому его применение возможно только после консультации с диетологом и под контролем врача. Максимально выражены нежелательные эффекты в течение первого месяца употребления препарата, затем они ослабевают и сходят на нет. Только врач может определить потенциальную опасность этих проявлений и принять решение: продолжать лечение, снизить дозировку или отказаться от сибутрамина в пользу его аналогов.

По отзывам врачей самое распространенное побочное действие лекарства – эффект привыкания и абстинентный синдром. (ломка) при его внезапной отмене. Без привычной дозы лекарства у пациента возникает ощущение тревоги, развивается депрессия, бессонница, появляются мысли о самоубийстве. Беспокойное состояние сознания сопровождается общей слабостью, учащенным пульсом, дрожанием рук, мигренями и обмороками. В таблице ниже приведен процент проявления побочных симптомов в контрольной группе (лица, худевшие с помощью сибутрамина) и в группе плацебо.

Симптомы% в контрольной группе% в группе плацебо
Головная боль3018,6
Симптомы гриппа85,8
Боли в спине85,5
Анорексия133,5
Запор11,56
Сухость во рту174
Тошнота, рвота63
Расстройства сна10,74,5
Головокружение73
Насморк107

Боли в спине, в суставах, риниты, синуситы, ангины, расстройство пищеварения – далеко не полный список побочных эффектов сибутрамина. При его приеме у пациентов повышается давление, учащается сердечный ритм, развивается синдром хронической усталости. Передозировка препарата может усилить нежелательные эффекты и создать угрозу для здоровья. Рекомендуется принять активированный уголь, обратиться к врачу или в центр токсикологии.

Сибутрамин инструкция по применению

По отзывам врачей сибутрамин является очень эффективным средством для похудения, которое способно помочь людям, страдающим запущенной формой алиментарного ожирения в результате вредных пищевых привычек. Патологически большой вес (ИМТ ˃ 30) провоцирует смертельно опасные болезни: сахарный диабет, онкологию, инсульты и инфаркты.

Видео

Применение мощного препарата для похудения, подавляющего аппетит, оправдано в случае реальной угрозы развития таких болезней. В инструкции указаны основные правила употребления препарата.

  • Первоначальная суточная доза – 10 мг.
  • Оптимальное время для приема – первая половина дня.
  • Таблетки и капсулы с содержанием сибутрамина глотают, не разжевывая, запивают стаканом воды.
  • Если был пропущен один или несколько приемов лекарства, увеличивать дозу нельзя, следует продолжить прием таблеток по обычной схеме.
  • Ожидаемый эффект от применения препарата в течение первого месяца – снижение веса на 2 кг.
  • При отсутствии побочных эффектов дозу можно увеличить до 15 мг/сут., но такая дозировка ограниченным курсом.
  • Если в течение 3 месяцев не удается снизить вес на 5%, то следует перейти на аналог, содержащий другое действующее вещество.
  • Лечение препаратами, содержащими сибутрамин, не стоит продолжать дольше года; прием средства прекращают под контролем врача.

Эффективный курс лечение позволяет снизить вес в течение 10-12 месяцев не меньше, чем на 10%. Сохранить полученные результаты можно только с помощью диеты и физических нагрузок.

Цена Сибутрамин в России

С 2008 года сибутрамин и все лекарственные средства на его основе (Редуксин, Голдлайн – российского производства) вошли в список сильнодействующих веществ, запрещенных для свободной продажи в аптечной сети. Купить лекарство можно только по рецепту диетолога и эндокринолога.

Цена упаковки из 30 капсул (месячная норма) – от 900 руб. за 30 капсул Голдлайн и от 1500 за такую же упаковку Редуксина. При употреблении под врачебным контролем препарат помогает многим тучным людям изменить пищевые привычки и сбросить лишний вес. Об этом свидетельствуют отзывы худеющих о сибутрамин.

Торговое наименованиеЦена/руб.
РедуксинОт 1860
Редуксин МетОт 2000
Голдлайн ПлюсОт 1440
ГолдлайнОт 2300

Чем заменить?

Другие средства для похудения:

НазваниеДействующее веществоФармакотерапевтическая группа
ФлуоксетинFluoxetineАнтидепресанти
ОрсотенОрлистатСредства для лечения ожирения
ВиктозаЛираглутидГипогликемические препараты
КсеникалОрлистатСредства для лечения ожирения
ГлюкофажМетформинАнтидиабетические препараты

Отзывы худеющих о Сибутрамин

Ниже вы можете прочитать отзывы худеющих о Сибутрамин за 2021 год, а также поделиться своим опытом в комментариях к статье.

Ирина, 45 лет, Волгоград (5 января 2021 г.): К 40 годам я уже никакими способами не могла я освободиться от ненавистного жира, это буквально отравляло мне жизнь. По совету своего врача пропила Редуксин. Неподъемные килограммы ушли за 3 месяца, и я бросила пить лекарство. После отмены (2-3 недели!) дрожали руки, и кружилась голова от низкого давления. Похожие ощущения у меня были раньше при приеме ноотропов.

Алексей, 34 года, Белгород (11 января 2021 г.): В юности я и не подозревал, что мне может грозить ожирение, хотя любил поесть вкусно. Но после 30 появился пивной живот, отеки, одышка при ходьбе. Когда весы показали 120 кг (при росте 180 см), стал искать выход. Диеты и пробежки не решали проблему радикально. Эндокринолог посоветовал пропить Редуксин. Результат меня впечатлил: за 3 месяца похудел на 15 кг.

Кристина, 24 года, Москва (17 января 2021 г.): Толстой себя не считаю, но 5-10 кг сбросить всегда мечтала. Подруга достала где-то чешскую Линдаксу, и я подумала, что она как раз для меня. За полмесяца похудела всего на 2 кг, зато стала плаксивой и агрессивной. Чувствовала себя отвратительно: все время тошнило, и болел живот. В конце концов, муж выбросил мои пилюли и запретил эксперименты, так как мы планируем ребенка.

Сибутрамин

Сибутрамин относится к синтетическим медикаментам, применяемым для лечения алиментарного ожирения.

Фармакологическое действие

Одноименный с названием препарата активный компонент сибутрамин ведет к ускорению наступления чувства насыщения. Это способствует снижению потребности в пище, что естественным образом приводит к снижению веса без психологического напряжения.

Видео: ФАРМАКОЛОГИЯ

Лекарственные средства, содержащие сибутрамин, не относятся к ингибиторам МАО и не высвобождают моноамины. Кроме того, медикамент не является родственным адренергическим, мускариновым, допаминергическим, серотонинергическим, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Аналоги

По активному веществу к аналогам Сибутрамина относятся такие лекарства, как Слимия, Голдлайн, Линдакса и Меридиа.

В случае необходимости возможна замена препарата одним из аналогов Сибутрамина, обладающим сходным с ним терапевтическим действием, например, Редуксином или Фепраноном. Активными компонентами Редуксина являются целлюлоза микрокристаллическая и сибутрамин, а Фепранона – Сибутрамин - медикамент, применяемый для лечения алиментарного ожиренияамфепрамон.

Читайте так же:
Как принимать препарат флуоксетин для похудения

Показания к применению

По инструкции Сибутрамин используют в качестве одного из компонентов поддерживающей комплексной терапии при алиментарном ожирении:

  • с индексом массы тела – от тридцати килограмм на м2 и выше;
  • с индексом массы тела – от двадцати семи килограмм на м2 и выше при наличии других факторов риска, связанных с избыточной массой тела, в том числе гиперлипидемии, а также сахарного диабета 2-го типа.

Противопоказания

Применение Сибутрамина для похудения не рекомендуется:

Видео: Лишний вес. Борьба с ожирением в мире. Опыт использования сибутрамина.

  • при серьезных нарушениях питания, к примеру, нервной анорексии или нервной булимии;
  • при органической причине ожирения;
  • при синдроме Туретта;
  • на фоне заболеваний психического характера;
  • при ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации и при врожденных пороках сердца;
  • при артериальной гипертензии (неконтролируемой);
  • при заболеваниях периферических артерий (окклюзионных);
  • на фоне тахикардии, аритмии, различных нарушений кровообращения мозга, в том числе транзиторных;
  • при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени;
  • при гипертиреозе;
  • при феохромоцитоме;
  • на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
  • при установленной алкогольной, наркотической, фармакологической зависимости;
  • при глаукоме;
  • в период беременности и грудного вскармливания;
  • при повышенной чувствительности к компонентам препарата (как активным, так и вспомогательным).

Согласно инструкции, Сибутрамин не рекомендуется применять совместно с такими медикаментами, как:

  • ингибиторы МАО;
  • антидепрессанты, нейролептики, триптофан или другие лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС;
  • с прочими медикаментами, способствующими снижению массы тела.

С особой осторожностью Сибутрамин для похудения назначают:

  • при наличии гипомагниемии и гипокалиемии;
  • совместно с препаратами, увеличивающими интервал QT;
  • при эпилепсии;
  • при функциональных нарушениях печени и почек (средней и легкой степени тяжести);
  • совместно с медикаментами, способными вызвать повышение АД и частоты сердечных сокращений, в том числе лекарствами против аллергии, кашля и простуды.

В связи с отсутствием необходимых исследований, согласно инструкции, Сибутрамин не назначают пациентам старше шестидесяти пяти лет.

Способ применения и дозировка

Как правило, в начале лечения назначают прием Сибутрамина в дозировке 10 мг в сутки. При слишком медленном снижении веса (меньше 2 кг в месяц), а также при отсутствии явных побочных эффектов, вызванных приемом лекарства, суточная дозировка увеличивается до 15 мг. Если при указанной дозировке вес продолжает снижаться очень медленно, прием Сибутрамина отменяют.

Сибутрамин - результат

Обычно лекарственный препарат применяют не меньше года. В случае, когда уровень массы тела в первые три месяца терапии не снижается хотя бы на 5% от исходного веса, прием Сибутрамина отменяют. Кроме того, медикамент подлежит отмене при наборе массы тела во время терапии.

Сибутрамин назначается исключительно в тех случаях, когда не удается достичь снижения веса (не менее пяти килограмм за три месяца) любыми другими методами.

Лечение следует проводить комплексно, включая изменение рациона питания и увеличение физической активности. Изменение образа жизни, ставшего причиной ожирения – необходимое условие сохранения результата по коррекции веса, достигнутого в результате применения Сибутрамина.

В период терапии необходим контроль изменения частоты сердечных сокращений и артериального давления. Кроме того, при осмотре важно обращать внимание на возникающие отеки, боли в груди, прогрессирующее диспноэ.

Запрещено во время лечения Сибутрамином употреблять алкоголь.

Побочные действия

По отзывам о Сибутрамине при применении препарата чаще всего возникают расстройства пищеварительной системы. К ним относятся: потеря аппетита, тошнота, запор, сухость во рту. В редких случаях наблюдается транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Кроме того, прием Сибутрамина по отзывам может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

  • головные боли, усиление потоотделения, парестезия, изменение вкуса, головокружение, бессонница, судорожные припадки, беспокойство;
  • тромбоцитопения и пурпура Шенлейн-Геноха;
  • ощущение сердцебиения, обострение геморроя, тахикардия, повышение артериального давления (незначительное), гиперемия кожи, сопровождающаяся ощущением тепла.

Отдельные случаи применения Сибутрамина по отзывам приводят к острому интерстициальному нефриту, более выраженному повышению артериального давления и мезангиокапиллярному гломерулонефриту.

В основном, побочные эффекты при использовании Сибутрамина для похудения появляются в 1-й месяц терапии, со временем их выраженность и частота уменьшаются.

Взаимодействие с другими средствами

Во время терапии следует помнить, что одновременное применение Сибутрамина и кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина, циклоспорина и других медикаментов, ингибирующих активность изофермента CYP3A4, может привести к возрастанию концентрации в плазме метаболитов Сибутрамина, что, в свою очередь, вызовет незначительное увеличение интервала QT.

Увеличивается риск развития серотонинового синдрома при приеме Сибутрамина одновременно с:

  • селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, включая флуоксетин, циталопрам, сертралин и пароксетин;
  • агонистами 5-HT1-рецепторов;
  • производными алкалоидов спорыньи;
  • противокашлевыми препаратами центрального действия;
  • опиоидными анальгетиками.

Видео: Девушка, сбывающая сибутрамин, получила условный срок

Условия хранения

Сибутрамин – медикамент рецептурного отпуска. Условия хранения стандартные.

Сибутрамин

Сибутрамин — анорексигенное лекарственное средство, производное амфетамина [1] , усиливающее чувство насыщения. Оно относится к группе препаратов для лечения ожирения и применяется при комплексной поддерживающей терапии больных с избыточной массой тела.

В странах Европейского сообщества применение сибутрамина было приостановлено в 2010 году, когда Европейское агентство лекарственных средств обнародовало результаты исследований рисков побочных эффектов лекарства [2] . FDA в 2010 году потребовало от производителя в инструкции по применению указывать, что сибутрамин нельзя применять пациентам, имевшим когда-либо сердечно-сосудистые заболевания [3] .

Содержание

Характеристика [ править | править код ]

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Фармакологическое действие — анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации β3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Читайте так же:
Какие курить сигареты чтобы похудеть

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты. Во время лечения наблюдается незначительный подъём АД в покое (на 1-3 мм рт. ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приёме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приёме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведённых на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей). [ источник не указан 3147 дней ]

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77 %. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приёма разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный приём пищи понижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время её достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приёма разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение [ править | править код ]

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м² и более или с индексом массы тела от 27 кг/м² и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиль де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врождённые пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >140/90 мм рт. ст.), гипертиреоз, тяжёлые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный приём или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в том числе антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению [ править | править код ]

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены). Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены). Категория действия на плод по FDA — C. Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия [ править | править код ]

В плацебо-контролируемых исследованиях 9 % пациенток, принимавших сибутрамин и 7 % пациенток, принимавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов; в плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, анорексия, бессонница, сухость во рту, запор.

Побочные действия на организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в шее — 1,6% (1,1%), боль в спине — 8,2% (5,5%), боль в груди — 1,8% (1,2%), астения — 5,9% (5,3%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%).

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: мигрень — 2,4% (2,0%), сердцебиение — 2,0% (0,8%), тахикардия — 2,6% (0,6%), артериальная гипертензия — 2,1% (0,9%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%).
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 5,9% (2,8%), рвота — 1,5% (1,4%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), запор — 11,5% (6,0%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%), анорексия — 13,0% (3,5%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), жажда — 1,7% (0,9%).
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия — 1,9% (1,1%), артралгия — 5,9% (5,0%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%).
  • Со стороны респираторной системы: синусит — 5,0% (2,6%), ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), ларингит — 1,3% (0,9%), усиление кашля — 3,8% (3,3%).
  • Со стороны кожных покровов: потливость — 2,5% (0,9%), сыпь — 3,8% (2,5%), акне — 1,0% (0,8%).
  • Со стороны [мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), дисменорея — 3,5% (1,4%), метроррагия — 1,0% (0,8%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%).
  • Прочие: генерализованный отёк — 1,2% (0,8%).
Читайте так же:
Как сделать кожу подтянутой после похудения

Взаимодействие с другими лекарственными средствами [ править | править код ]

Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы передозировки: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение. Лечение: приём активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение β-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен приём 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 недели дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.

Меры предосторожности [ править | править код ]

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт. ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъёма АД >140/90 мм рт. ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отёков нижних конечностей может указывать на развитие лёгочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу). Не рекомендуется одновременный приём препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек лёгкой и средней степени тяжести. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции. Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания [ править | править код ]

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приёма в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Легальный статус [ править | править код ]

С 24 января 2008 года сибутрамин входит в утверждённый правительством России список сильнодействующих препаратов [5] [6] . Предметно-количественному учету подлежит даже в комбинациях сибутрамина с другими фармакологически активными и неактивными веществами (при условии включения их в перечень отдельной позицией) согласно Приказу Минздрава России номер 183н от 22.04.2014 [7]

Несмотря на то, что в 2007 году сибутрамин не входил в этот список (он ещё не существовал и действовал список ПККН с неясным правовым статусом), Светлана Сухорукова арестована в октябре 2007 и в январе 2008 была осуждена за продажу сибутрамина в 2007 году на 5 лет по ст. 234 УК РФ — незаконный оборот сильнодействующих веществ [8] [9] [10] [11] .

Сибутрамин включен также в Запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесён к субстанциям, запрещённым во время соревнований [12] .

Мероприятия, ограничивающие свободную продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, проходили в 2008—2010 годах не только в России. Кампании по приостановке продаж развернулись в США, ряде стран Евросоюза и Израиле [13] . Данная мера применена после получения результатов исследования, где при длительном применении (несколько лет) 15 мг сибутрамина у больных гипертонической болезнью, перенёсших инфаркт и инсульт выявлен ряд тяжёлых побочных эффектов. Отзыв документов, дающих право на торговлю в аптеках, по формулировкам регламентирующих органов носит временный характер, до выяснения особых обстоятельств. На Украине данный запрет не распространяется на БАДы, содержащие сибутрамин в большей дозе (35-50 мг), ввиду отсутствия юридических процедур доказательства наличия этого компонента в продукте для снижения веса. Существуют исследования, утверждающие, что побочные эффекты связаны с наличием в рацемическом сибутрамине S-изомера. Напротив, R-сибутрамин имеет в 2 раза меньший риск развития нежелательных последствий [ источник не указан 2925 дней ] . Наличие оптически чистой лекарственной формы, содержащей R-сибутрамин, могло бы, при достаточной доказательной базе, положительно повлиять на сложившуюся ситуацию.

Сибутрамин в средствах для снижения веса

Осторожно! Средства для похудения содержат сибутрамин

«Красота спасет мир» гласит народная мудрость. Причем подразумевается, что спасителем станет именно внешняя красота. Увы, природа не всем даровала исключительную внешность. Есть те, которые страдают от своей излишней худощавости, но намного больше людей недовольных присутствием лишних килограммов. Причем большинство из них – женщины. Так уж повелось, что именно слабая половина человечества стремиться быть все прекрасней и прекраснее. Тем более что мода в последнее время переориентировалась на стройных длинноногих девушек модельной внешности.

В погоне за стройностью женщины идут на такие риски и прилагают столько усилий, что слабой половиной в этом смысле язык назвать не поворачивается. Одни готовы мучить себя изнурительными физическими тренировками, другие сидят на жестких диетах, которые не снились даже монахам-отшельникам. Но большинство ждет чуда от всевозможных средств (капсул и чаев), поскольку они обещают исчезновение килограммов за считанные дни без каких-либо усилий и изменения образа жизни и рациона питания. Единственный недостаток средств для похудения, на первый взгляд, это немалая цена, доходящая до 500грн за упаковку. Ведь состав, заявленный на этикетках, просто поражает своей натуральностью, а в противопоказаниях значиться разве что беременность и несовместимость с алкоголем. Чем не чудо?

Читайте так же:
Корсет для похудения противопоказания

Но не так все просто на самом деле. Многие потребители «чудо-добавок», которые активно поставляются в Украину в первую очередь из Китая, действительно теряют в весе. Но при этом сопровождающее их состояние дискомфортом не назовешь. Это и систематические обмороки, и не прекращающиеся головокружение и тошнота, учащенное сердцебиение и боли в области сердца, а также адские головные боли, которые не дают спать по ночам. Очевидно причина этому вовсе не экстракт апельсина или ананаса, а нечто более сильное и более действенное, при этом вовсе не безобидное и безопасное вещество или смесь веществ, втихаря припрятанное производителем в капсулы для усиления эффекта. Опасности добавляет и тот факт, что обратившись к врачу с такими симптомами и упаковкой от средства для похудения, человек не сможет получить помощь: врач может только внимательно прочитать состав, но догадаться что действительно находиться внутри средства и вызывает такое состояние не сможет…

Одним из сильнодействующих веществ, снижающих вес, является сибутрамин. Из-за выраженных побочных эффектов препараты, содержащие сибутрамин, в ЕС и других странах, в том числе и в Украине запрещены. Но запрет касается только препаратов, на упаковке которых честно указано это вещество. Большинство же средств для похудения, которые активно поставляет нам Китай, зарегистрированы как биологически активные добавки БАДы и ни слова о сибутрамине не упаковках не содержат.

Именно тайное присутствие в средствах для похудения сибутрамина Центр Экспертиз ТЕСТ решил проверить в первую очередь. 10 различных средств в виде капсул были приобретены без труда в аптеках. Эффективность средств не проверялась, лабораторные исследования касались исключительно проверке состава на наличие наркотических и психотропных веществ (к которым относится и сибутрамин), т.е. безопасности средств. Отметим, что далеко не каждая лаборатория в Украине способна провести такие исследования.

В тесте участвовали такие средства для похудения (капсулы):

1. «XL- S DUO Slim&Shape» (Labo Phytophar NV/SA, Бельгия).

2. «Турбослім день» (ЗАО «Эвалар», Россия).

3. «Идеал» («Индастри Джаму Сари Сехат», Индонезия).

4. «Hoodi-Da» (Shenzhen 999 Chinese Medicine Investment&Development, Китай).

5. «4.3.2.1.» «Shape up Day&Night Похудение и детоксикация» («Лаборатуар Аркофарма», Франция).

6. «Чарівний лотос» (Kunming Lingcao Biotechnology Co, Китай).

7. «Жуйдэмен» (Холдинг «Шэнь Ча- Чудесный чай», Китай).

8. «Da Li» (Торгово-промышленная компания «Дали», Китай). 9.

«Li Da» (Торгово-промышленная компания «Дали», Китай).

10. «Золотой шарик» (Гуандунская акционерная компания, Китай).

Лабораторные исследования разделили средства для похудения пополам. 5 наименований не содержали сибутрамина и каких-либо других наркотических и психотропных веществ. Это средства для похудения «XL-S DUO Slim&Shape», «Турбослім день», «Идеал», «Hoodi-Da» и «4.3.2.1.». При этом в трех из этих средств был обнаружен кофеин, вполне прогнозируемый исходя из заявленного состава. Чистый кофеин в составе средств не значится, но чай, гуарана и растение кола привносят это вещество. Так что обнаруженный кофеин подтверждает присутствие заявленных растений (экстрактов).

Так, капсулы для похудения «XL-S DUO Slim&Shape» содержат кофеин в количестве 20мг в капсуле. В составе этого средства заявлен чай. Средство «Турбослім день» содержало кофеин по 15мг в каждой капсуле. В этом средстве заявлен экстракт гуараны, а семена гуараны содержат не так уж и мало кофеина. В капсулах «4.3.2.1. «день» обнаружен кофеин (по 12мг в капсуле) при заявленном экстракте чая и порошке из семян колы.

Вторая половина средств для похудения просто шокировала: они содержали сибутрамин, о котором ни слова не было сказано на упаковках. Хитрые китайские производители не указали сибутрамин в составе, а потому беспрепятственно попали в Украину. Хотя на самом деле, эти якобы натуральные препараты опасны для здоровья и жизни людей и не имеют права продаваться на территории Украины. И дело не только в наличии сибутрамина, но и в его количестве. Рекомендуемая доза сибутрамина в лечебных препаратах составляла (до запрета) 15 мг в сутки. Китайские же «чудо-капсулы» содержали по 40 и даже по 50мг сибутрамина в 1 капсуле. За месяц или два такого интенсивного курса человек может и похудеет, но выживет ли.

Результаты лабораторных анализов таковы:

  • «Чарівний лотос» содержит 50мг сибутрамина в каждой капсуле
  • «Золотой шарик» содержит 40мг сибутрамина в каждой капсуле
  • Da Li содержит 40мг сибутрамина в каждой капсуле
  • Li Da содержит 10мг сибутрамина в каждой капсуле. Причем в составе этого препарата перечислены плоды колы и плоды гуараны, а кофеин в этом средстве не был обнаружен. А значит ни гуараны, ни колы в этих капсулах нет и в помине..
  • «Жуйдэмен» содержит 10мг сибутрамина в каждой капсуле. В составе этого средства для похудения значатся листья зеленого чая, а в действительности кофеина в капсулах обнаружено не было, значит, чай в этом средстве отсутствует. Зато вместо него добавлен сибутрамин..

Наконец-то и в Украине постановлением Кабинета Министров Украины (№770 от 06.05.2000 и №373 от 31.05.2010) сибутрамин отнесён к психотропным веществам, оборот которых ограничен. Указом Министерства здравоохранения Украины (№334 от 15.04.2010) на территории Украины временно запрещено применение лекарственных средств, которые содержат сибутрамин. В России такие постановления были так же приняты несколько лет назад. Причиной запрета послужило решение Европейского агентства лекарственных препаратов (ЕМЕА) от 21.01.2010 о приостановлении выдачи разрешений и продажи лекарственных препаратов с сибутрамином на территории ЕС в виду того, что риск при использовании данных препаратов превышает пользу.

Психотропными называют вещества природного или синтетического происхождения, которые способны вызывать состояние зависимости и оказывать депрессивное или стимулирующее воздействие на центральную нервную систему или вызывать нарушения восприятия, или эмоций, или мышления, или поведения и являются опасными для здоровья населения в случае злоупотребления ими.

Сибутрамин является сильным стимулятором центральной нервной системы, он уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению чувства насыщения пищей. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмия. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжелые нервно-психические расстройства вплоть до шизофренических психозов.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector