Amandafitness.ru

Аманда Фитнес
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Кортикостероиды при ковиде

Кортикостероиды при ковиде

Covid-19 — это двухфазное заболевание с врожденным иммунным ответом, который переходит в широко эффективный адаптивный иммунный ответ, за исключением меньшинства людей, у которых развивается тяжелое заболевание. Кортикостероиды, такие как дексаметазон, оказывают широкое влияние на врожденный и адаптивный иммунитет. Адаптивный иммунитет может быть неотъемлемой частью иммунопатологии covid-19, поскольку возникновение острого респираторного дистресс-синдрома временно коррелирует с появлением специфических антител против SARS-CoV-2.

У пациентов с тяжелой формой COVID-19 может развиться системная воспалительная реакция, которая способна привести к повреждению легких и дисфункции множества органов. Противовоспалительные эффекты кортикостероидов могут предотвратить или смягчить эти пагубные эффекты.

Отличие COVID-19 от других коронавирусных инфекций

Патогенез SARS-CoV-2 в корне отличается от патогенеза его предшественников SARS-CoV-1 и MERS, плохие исходы которых коррелируют с виремией и высокой вирусной нагрузкой в ​​легких в момент смерти. В отличие от коронавируса MERS, SARS-CoV-2 редко обнаруживается в крови во время симптоматической фазы covid-19, даже у людей с тяжелым заболеванием. Кроме того, гипоксемия может развиваться, когда вирусная нагрузка в верхних дыхательных путях быстро падает или становится неопределяемой. Пациенты, госпитализированные с covid-19, обычно сообщают о появлении симптомов через 3-5 дней после заражения (усталость, озноб), прогрессирующих до лихорадки и сухого кашля через 48 часов. Переход в тяжелое состояние с гипоксемией происходит через пять-семь дней после начала симптоматического заболевания, примерно через 8-14 дней после первоначального заражения. В исследовании RECOVERY дексаметазон был полезен участникам, лечившимся в течение семи или более дней после начала симптоматической фазы с началом гипоксемии. Таким образом, данные RECOVERY поддерживают использование дексаметазона только у пациентов с гипоксемией, а не у пациентов с более легкой формой заболевания. Данные не подтверждают использование дексаметазона или других кортикостероидов в амбулаторных условиях.

Дексаметозон при ковиде

Кортикостероиды, такие как гидрокортизон и дексаметазон, обладают противовоспалительным, антифибротическим и сосудосуживающим действием, которые специалисты по интенсивной терапии десятилетиями пытались использовать для улучшения состояния пациентов с острым респираторным дистресс-синдромом и септическим шоком. В то время как ранние данные наблюдений из Китая предполагали потенциальное повышение смертности кортикостероидов при COVID-19, в предыдущих исследованиях кортикостероидов при других вирусных пневмониях, особенно тяжелом остром респираторном синдроме (SARS) и ближневосточном респираторном синдроме (MERS), обнаружили связь с отсроченным клиренсом вируса и усиленные опасения, что кортикостероиды могут ухудшить реакцию хозяина на SARS-CoV-2

Рандомизированная оценка терапии COVID-19 (RECOVERY), многоцентровое рандомизированное открытое исследование с участием госпитализированных пациентов с COVID-19, показало, что смертность от COVID-19 была ниже среди пациентов, которые были рандомизированы для приема дексаметазона, чем среди тем, кто получил стандартную помощь. В рекомендациях Центров США по профилактике и контролю заболеваний (CDC) рекомендуется отказаться от терапии кортикостероидами при коронавирусных инфекциях, поскольку стероиды «продлевают репликацию вируса » у пациентов с MER, хотя разница во времени до выведения вируса не была статистически значимой в первичных данных.

Хорошо или плохо?

Сообщалось как о положительных, так и о вредных клинических исходах при использовании кортикостероидов (в основном преднизона или метилпреднизолона) у пациентов с другими легочными инфекциями. У пациентов с пневмонией и гипоксией, вызванной Pneumocystis jirovecii , терапия преднизоном снижает риск смерти; однако при вспышках других новых коронавирусных инфекций (например, ближневосточного респираторного синдрома — MERS и тяжелого острого респираторного синдрома — SARS) кортикостероидная терапия была связана с задержкой выведения вируса. При тяжелой пневмонии, вызванной вирусами гриппа, терапия кортикостероидами приводит к худшим клиническим исходам, включая вторичную бактериальную инфекцию и смерть.

Метаанализ результатов испытаний при стресс респираторным синдромом показал, что по сравнению с плацебо терапия кортикостероидами снижает риск общей смертности. Никаких преимуществ от дексаметазона не наблюдалось у пациентов, которым не требовался дополнительный кислород при включении.

Кортикостероиды отличные от дексаметозона

Если дексаметазон недоступен, можно использовать альтернативные глюкокортикоиды, такие как преднизон, метилпреднизолон или гидрокортизон. Для этих препаратов общие суточные эквиваленты доз дексаметазона 6 мг (перорально или внутривенно составляют: преднизон — 40 мг, метилпреднизолон — 32 мг, гидрокортизон — 160 мг. Гидрокортизон обычно используется для лечения септического шока у пациентов с COVID-19; В отличие от других кортикостероидов, ранее изучавшихся у пациентов с острым респираторным дистресс синдромом , дексаметазон не обладает минералокортикоидной активностью и, таким образом, оказывает минимальное влияние на баланс натрия и объем жидкости.

Побочные эффекты дексаметозона

Врачи должны внимательно следить за пациентами с COVID-19, получающими дексаметазон, на предмет побочных эффектов (например, гипергликемии, вторичных инфекций, психических расстройств, аваскулярного некроза). Продолжительное применение системных кортикостероидов может увеличить риск реактивации латентных инфекций (например, вируса гепатита B , герпесвирусных инфекций, стронгилоидоза, туберкулеза). Риск реактивации скрытых инфекций при 10-дневном курсе дексаметазона (6 мг один раз в день) точно не определен. При начале приема дексаметазона необходимо провести соответствующий скрининг и лечение для снижения риска гиперинфекции Strongyloides у пациентов с высоким риском стронгилоидоза

Взаимодействие дексаметозона с другими препаратами

Дексаметазон является умеренным индуктором цитохрома P450 (CYP) 3A4. Таким образом, он может снизить концентрацию и потенциальную эффективность сопутствующих лекарств, которые являются субстратами CYP3A4. Клиницисты должны пересмотреть схему приема лекарств пациента, чтобы оценить возможные взаимодействия. Совместное применение ремдезивира и дексаметазона официально не изучалось, но клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не прогнозируется.

Читайте так же:
Домашняя гимнастика для быстрого похудения

Период полувыведения, продолжительность действия и частота приема варьируют в зависимости от кортикостероидов.

Кортикостероид длительного действия : дексаметазон; период полувыведения: от 36 до 72 часов, применять один раз в день. Кортикостероиды средней продолжительности действия : преднизон и метилпреднизолон; период полувыведения: от 12 до 36 часов, применять один раз в день или в два приема ежедневно. Кортикостероид короткого действия : гидрокортизон; период полувыведения: от 8 до 12 часов, вводить в два-четыре приема ежедневно.

Дексаметозон при беременности

Короткий курс приема бетаметазона и дексаметазона, которые, как известно, проникают через плаценту, обычно используется для уменьшения неонатальных осложнений недоношенности у женщин с угрозой преждевременных родов.

Дексаметозон у детей

Дексаметазон может быть полезен для педиатрических пациентов с респираторным заболеванием COVID-19, которым требуется искусственная вентиляция легких. Использование дексаметазона у пациентов, которым требуются другие формы дополнительной кислородной поддержки, следует рассматривать в индивидуальном порядке и, как правило, не рекомендуется для педиатрических пациентов, которым требуется только низкий уровень кислородной поддержки (например, только назальная канюля).

Исходная тяжесть ковида и эффективность дексаметозона

Преимущество выживаемости оказалось наибольшим среди пациентов , которым потребовалась инвазивная искусственная вентиляция легких при рандомизации: 29,3% участников в группе дексаметазона умерли в течение 28 дней по сравнению с 41,4% в группе стандартной помощи . Среди пациентов, которым при включении требовался дополнительный кислород, но не искусственная вентиляция легких, 23,3% участников группы дексаметазона и 26,2% участников группы стандартной медицинской помощи умерли в течение 28 дней . Не наблюдалось улучшения выживаемости среди участников, которым при поступлении не требовалась кислородная терапия; 17,8% пациентов в группе дексаметазона и 14,0% в группе стандартной медицинской помощи умерли в течение 28 дней.

Расширенный курс кортикостероидов

В настоящее время расширенный курс кортикостероидов сверх 10 дней рассматривается только в отдельных случаях тяжелой формы COVID-19.3 Одним из аргументов в пользу длительного лечения является профилактика фиброза после заболевания у пациентов с COVID-19, для которых могут быть установлены факторы риска фиброза легких. Однако при COVID-19 такой продолжительный курс кортикостероидов может непреднамеренно привести к плохим результатам лечения. Следует учитывать возможное влияние стероидов в прокоагулянтной среде пациентов с COVID-19, когда даже антикоагулянтная терапия недостаточно защищает от тромботических осложнений, обнаруживаемых у умерших пациентов. Состояние гиперкоагуляции с глубоким повреждением эндотелия после инфицирования коронавирусом 2 тяжелого острого респираторного синдрома (SARS-CoV-2) играет важную роль в развитии тромбоза. В исследованиях аутопсии пациентов с COVID-19 были замечены диффузные альвеолярные нарушения с тромбами крупных сосудов и микротромбами. Дексаметазон (6 мг в день) демонстрирует тенденцию увеличивать концентрацию фактора свертывания и фибриногена. Кроме того, длительная кортикостероидная терапия может способствовать так называемому синдрому длительного COVID, который проявляется усталостью и психологическими симптомами, в которых могут иметь место побочные реакции на лекарства, связанные со стероидами, такие как миопатия, нервно-мышечная слабость и психиатрические симптомы. Начало терапии метилпреднизолоном более чем через 2 недели после начала острогореспираторного дистресс синдрома может увеличить риск смерти. Протромботическое влияние стероидов в сочетании с их побочными реакциями на лекарства могло способствовать увеличению смертности.

Кортикостероиды, таким образом, кажутся палкой о двух концах в борьбе с COVID-19, и их следует использовать разумно, учитывая соотношение риска и пользы, в качестве краткосрочного (например, до 10 дней) терапевтического средства в избранной группе. пациентов с COVID-19, у которых зарегистрировано улучшение выживаемости. Нет доказательств, подтверждающих долгосрочное использование стероидов у пациентов с COVID-19 для предотвращения потенциальных неблагоприятных последствий, таких как фиброз легких. Напротив, такой продолжительный курс стероидов мог быть вредным.

Глюкокортикоиды , как причина сахарного диабета

Высокие дозы глюкокортикоидов усугубляют гипергликемию у людей с диабетом, могут выявить недиагностированный диабет, а у лиц с риском диабета могут спровоцировать гипергликемию и впервые возникший диабет (обычно называемый «стероид-индуцированный диабет»). Кроме того, глюкокортикоиды являются наиболее частой причиной развития у людей с диабетом потенциально опасного для жизни гипергликемического гиперосмолярного состояния

Верошпирон

Одна капсула содержит действующее вещество: спиронолактон 50 или 100 мг.

Вспомогательные вещества в капсуле:

натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.

Твердая желатиновая капсула, 50 мг:

Размер №3. Верхняя часть капсулы: хинолиновый желтый Е 104, цв. инд. 47005; титана диоксид Е 171, цв. инд. 77891; желатин. Нижняя часть капсулы: титана диоксид Е 171, цв. инд. 77891; желатин.

Твердая желатиновая капсула, 100 мг:

Размер №0. Верхняя часть капсулы: окраска оранжевого цвета Е 110, цв. инд. 15985; титана диоксид Е 171, цв. инд. 77891; желатин. Нижняя часть капсулы: окраска оранжевого цвета Е 1 10 , цв. инд. 1598 5; титана диоксид Е 171, цв. инд. 77891; хинолиновый желтый Е 104, цв. инд. 47005; желатин.

Описание

Содержимое капсул: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размером №3; верхняя часть: непрозрачная, желтого цвета; нижняя часть: непрозрачная, белого цвета.

Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размером №0; верхняя часть: непрозрачная, оранжевого цвета; нижняя часть: непрозрачная, желтого цвета.

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами апьдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Читайте так же:
Ералаш про толстую девочку которая похудела

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови — около 98%. После ежедневного приема дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Cmax) — 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max ) после очередного утреннего приема — 2-6 часов.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Cmax через 2-4 часа, его связь с белками плазмы крови — 90%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сами его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.

Объем распределения — 0,05 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) — 13-24 часа.

Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе — 2-3 часа, во второй -12-96 часов. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т 1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения; для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия, хирургические вмешательства, прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, местная и общая анестезия, пожилой возраст, нарушение менструального цикла, печеночная недостаточность, цирроз печени.

Применение при беременности и в период лактации

Веронширон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

При эссенциальной гипертензии

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 paз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут. (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия/гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут., однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/ K+) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Читайте так же:
Долинов браслет для похудения

Для детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Предостережения, контроль терапии

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изьязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случая грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, рак молочной железы (связь с приемом препарата не установлена).

Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулезная и зритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0‚5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагупянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезин), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Возрастает риск развития гиперкапиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами апьдостерона, индометацина‚ цикпоспорина.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект. Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкапиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Верошпирон

ВерошпиронФото препарата

  • Латинское название: Verospiron
  • Код АТХ: C03DA01
  • Действующее вещество: Спиронолактон (Spironolactone)
  • Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия), Гедеон Рихтер-РУС АО (Россия), Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)

Состав

Действующее вещество спиронолактон содержится по 25 мг в таблетках, и по 50 мг или 100 мг в капсулах.

Дополнительные вещества в таблетках: тальк, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

Дополнительные вещества в капсулах: лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

В крышке и теле капсулы содержатся помимо этого желатин, красители и диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул и таблеток.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество – спироналоктон. В дистальных отделах нефрона препятствует задержке воды и натрия альдостероном, снижает калийвыводящее действие альдостерона, уменьшает синтез пермеаз. Максимальный эффект от приема препарата отмечается спустя 7 часов после приема капсулы, длиться в течение 24 часов. Снижение артериального давления достигается диуретическим эффектом, он проявляется через 2-5 недель приема. Действующее вещество становится активными метаболитами. Выводится лекарство почками.

Показания к применению Верошпирона

От чего лекарство? Рассмотрим для чего назначают Верошпирон.

Таблетки и капсулы применяют в составе комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии. Показаниями к применению Верошпирона также являются: отечный синдром при ХСН, нефротический синдром, асцит, цирроз печени.

Используется препарат и в качестве вспомогательного вещества в профилактике гипомагниемии и гипокалиемии при лечении диуретиками. Лекарство успешно применяется при синдроме Кона в период предоперационного непродолжительного курса лечения, а также с целью установки диагноза первичный гиперальдостеронизм.

Противопоказания

Противопоказаниями на Верошпирон являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия; ; ;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин); и период кормления грудью.
Читайте так же:
Домашних условиях занятие похудение рук

С особой осторожностью препарат назначают при

  • метаболическом ацидозе;
  • гиперкальциемии;
  • AV-блокаде; ;
  • диабетической нефропатии;
  • нарушениях менструального цикла;
  • проведении общей и местной анестезии;
  • заболеваниях печени, почек;
  • у лиц пожилого возраста.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, гастрит, запор, кишечная колика, нарушение работы печени.

Центральная нервная система: заторможенность, атаксия, головные боли, головокружения, летаргия, сонливость, мышечный спазм, спутанность сознания, судороги икроножных мышц.

Побочные действия со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз.

Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический алкалоз и ацидоз.

Аллергическая реакция: зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, эритематозная, макуло-папулезная сыпь.

Инструкция по применению Верошпирона (Способ и дозировка)

У капсул и таблеток Верошпирон инструкция по применению совпадает. Все зависит от количества принимаемого действующего вещества.

Эссенциальная гипертензия: взрослым: 50-100 мг однократно. Доза может быть постепенно увеличена до 200 мг, количество препарата повышают 1 раз в 2 недели.

Идиопатический гиперальдостеронизм: 100-400 мг в сутки.

Выраженный гиперальдостеронизм, гипокалиемия: в сутки 300 мг за 2-3 приема. Постепенно дозу лекарства уменьшают до 25 мг в сутки.

Гипомагниемия, нипокалиемия, спровоцированные действием диуретиков: 25-100 мг в сутки, однократно либо за несколько приемов.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: по 400 мг в сутки в течение 4 дней. Суточная доза лекарства распределяется на несколько приемов.

Как принимать при отеках?

Отеки при нефротическом синдроме: взрослым 100-200 мг в сутки. Верошпирон применяют только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективны.

Отечный синдром при ХСН: по 100-200 мг в сутки (несколько приемов) в течение 5 дней в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Суточную дозу можно уменьшать до 25 мг.

Отеки при циррозе: при соотношении Na+/K+ в моче выше 1,0, то назначают 100 мг. Если меньше 1,0, то суточная доза – 200-400 мг.

Отеки у детей: первоначально 1-3,3 мг на 1 кг массы тела, либо 30-90 мг/м 2 в сутки за 1-4 приема. Спустя 5 дней осуществляют коррекцию дозы.

Как долго можно принимать?

Обычный курс составляет 20 дней, после которого следует перерыв не менее полугода. Наиболее долго можно применять на протяжении пары месяцев. При долгом употреблении можно получить острую почечную недостаточность.

Как принимать — до еды или после?

Рекомендуется принимать лекарственное средство после еды.

Передозировка

Симптомы: диарея, головокружение, тошнота, рвота, кожные высыпания. Лечение направлено на промывание желудка и повышение артериального давления.

Взаимодействие

Препарат уменьшает эффективность митотана, антикоагулянтов, повышает действие антигипертензивных и диуретических средств.

При одновременном приеме с препаратами калия возрастает риск развития гиперкалиемии.

Снижает токсичность сердечных гликозидов.

Индометацин, салицилаты — понижают диуретическое действие препарата.

Верошпирон повышает метаболизм Антипирина, повышает период полувыведения Дигоксина.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Срок годности

Особые указания

Верошпирон в гинекологии назначают с целью снизить показатель андрогенов у женщин с СПКЯ (синдром поликистозных яичников). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл.

Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с противозачаточными средствами с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.

Рецепт на латинском:

При беременности

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Аналоги Верошпирона

Аналогами лекарства являются:

Отзывы о Верошпироне

Отзывы о Верошпироне на форумах свидетельствуют в пользу данного препарата. Лекарство является эффективным, однако его советуют употреблять в меру и по назначению врача, так как средство обладает побочными эффектами и противопоказаниями.

Мочегонные таблетки в полной мере справляются с возложенной на них функцией, а также эффективно помогают от отеков. В гинекологии препарат успешно применяется при СПКЯ.

Помогает Верошпирон и для похудения, так как обладает мочегонным свойством.

Пользовавшиеся медикаментом утверждают, что он не помогает при гирсутизме.

Цена Верошпирона, где купить

Цена Верошпирона в таблетках — около 100 рублей за 20 шт.

Капсулы 50 мг можно купить в среднем по 180 рублей за 30 шт. Капсулы 100 мг — по 300 рублей за 30 шт.

Верошпилактон (капсулы 50 мг N30) Оболенское — Фармацевтическое предприятие ЗАО — Россия в аптеках города Екатеринбурга

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ОАО «Гедеон Рихтер» — Венгрия

Срок введения в гражданский оборот:

Торговое наименование
лекарственного препарата:

Международное непатентованное или химическое наименование:

  • (10) — блистеры (3) — пачки картонные
  • (10) — блистеры (3) — пачки картонные

Фармако-терапевтическая группа диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХАТХ
C03DA01Спиронолактон

Капсулы № 3 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
спиронолактон50 мг

Вспомогательные вещества: повидон 5 мг, лактозы моногидрат 56 мг, крахмал картофельный 41.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, натрия лаурилсульфат 2.6 мг, тальк 1.6 мг, магния стеарат 1.6 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 2%, краситель синий патентованный 0.0176%, краситель бриллиантовый черный 0.0051%, желатин до 100%.

Читайте так же:
Зеленый чай для похудения матэ

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с ‘петлевым’ или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector