Amandafitness.ru

Аманда Фитнес
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА МС

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА МС

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 0,0237 г; тальк 0,0010 г; лактозы моногидрат (сахар молочный) 0,0240 г; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) 0,0003 г; кислота стеариновая 0,0010 г.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное дейст­вие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли­минации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется, специальными эстеразами, поэтому период полувыведения — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в по­лость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой ки­слоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту; в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаружи­ваемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорб­ция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абсти­нентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

— беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 6 лет; до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вы­званными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной бо­лезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной ли­хорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Беременность и лактация

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триме­стре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» кру­ге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кро­вотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способы применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3^4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Для детей, начиная с 6-летнего возраста, за исключением применения на фоне острых рес­пираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза — 0,25 г (1/2 таблетки 0,5 г) на прием.

Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком иди щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в су­тки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позво­ляет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого син­дрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропо­нижающего средства.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудоч­но-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозив­но-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единич­ные случаи — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.

Читайте так же:
Асаны хатха йоги для похудения

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно яв­ляются признаками передозировки); при длительном применении — головная боль, нарушения зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — усиление сим­птомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является след­ствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны выделительной системы: нарушение функции почек; при длительном при­менении — интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточ­ность, нефротический синдром, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немед­ленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слу­ха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при сни­жении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алка­лоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выра­женная гипогликемия.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелиру­ет со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в кро­ви: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или. тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5- 8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует со­блюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мо­чи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ по­казан при уровне салицилатов более Ю0-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение со­стояния, тяжелое поражение центральной неявной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащённой кисло­родом.

Взаимодействие

Совместное применение:

с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксич­ность метотрексата (снижается почечный Клиренс Метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ин­гибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергиче­ского взаимодействия повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;

с урикозурическими Лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипоглике­мических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кисло­ты;

с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечений повышается;

с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применений глюкокортикоидов снижа­ется уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильт­рация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекар­ственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотече­ний;

— усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтироксина; снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

— повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

— антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетил­салициловой кислоты;

— миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности пре­парата.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необхо­димости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удале­ние зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе one-рации и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поста­вить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Читайте так же:
Асд для похудения вред

При необходимости применения препарата в период лактации грудное Вскармливание следует прекратить.

При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты состав­ляет от 75 до 300 мг.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Условия хранения и срок годности

В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Ацетиловая кислота при похудении

Известно, что естественный гликозаминогликан крови – гепарин проявляет антикоагулянтную активность вследствие блокады свертывающей активности тромбина и других коагуляционных белков организма, нормализует уровень холестерина и сахара в крови и увеличивает скорость заживления ран в организме [2].

Гепарин взаимодействует через свои сульфатные и карбоксильные группы с различными аминокислотами, пептидами, белками с образованием комплексных соединений. Введение животным этих соединений с некоторыми аминами и другими низкомолекулярными веществами приводило к повышению антикоагулянтной активности крови, значительно превышающей ее эффект, достигаемый при введении эквивалентной по отношению к комплексу дозы гепарина [5].

В настоящее время еще нет достаточно определенных данных о механизмах действия комплексных соединений гепарина с низкомолекулярными лигандами в проявлении антитромбоцитарных, антикоагулянтных и фибринолитических эффектов плазмы крови в организме. Предполагается, что они способны действовать в кровотоке как прямо, так и опосредованно, т.е. оказывать свои эффекты через взаимодействие с рецепторами [8]. Известно, что такие лекарства, как никотиновая кислота и аспирин участвуют в снижении агрегации тромбоцитовза счет уменьшения образования тромбоксана А2 (никотиновая кислота) или ингибирования циклооксигеназы (аспирин) [6]. Никотиновая кислота включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена. Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови [7].

Учитывая возможность проявления вазоактивного действия аспирина и никотиновой кислоты через комплексообразование с гепарином, они могут проявить защитное противотромботическое лействие в процессах тромбоцитарного и плазменного гемостаза, что имеет немаловажное значение в предупреждении нарушений системы свертывания крови.

В то же время известно, что сердечно-сосудистые заболевания зачастую сопровождаются предтромбозами, приводящими в последующем к тромбозам [1, 3].

Применение отдельных лекарственных веществ разнонаправленного действия – антикоагулянтного, антиагрегантного или фибринолитического при сердечно-сосудистых заболеваниях, хотя и оказывает положительное влияние на состояние системы гемостаза, но при передозировках может привести к нежелательному явлению [9].

Цель работы заключалась в исследовании антикоагулянтно-фибринолитичесих эффектов соединения гепарина с аспирином и никотиновой кислотой in vitro и при его применении человеку для коррекции нарушений гемостаза при ишемической болезни сердца.

Материалы и методы исследования

В работе использовали препараты отечественного производства – высокомолекулярный гепарин (Г) (учитывая, что одно его монозвено имеет мол.массу 600 D), аспирин (А) и никотиновую кислоты(НК). Готовили препарат из трех перечисленных ингредиентов (ГАНК) в молярном соотношении, равном 4.8:1.3:1.0. В условиях in vitro при разных разведениях соединения ГАНК (от 10-7 до 10-1 М) определяли антикоагулянтную по тесту АЧТВ и фибринолитическую (суммарную, неферментативную) активность на пленках нестабилизированного фибрина, а также активность тканевого активатора плазминогена (ТАП).

В условиях in vivo внутривенно вводили препараты (опыт – тройное соединение ГАНК в дозе 1.5 мг/кг массы тела и контроль 1 – гепарин, контроль 2 – никотиновая кислота, контроль 3 – аспирин, контроль 4 – 0.85 %-ый физиологический раствор в дозах, эквивалентных их содержанию в соединении)) 30 здоровым животным (белым лабораторным крысам-самцам с массой тела 180-200 г). Все исследования проводили в соответствии с этическими принципами и документами, рекомендованными Европейским научным фондом о гуманном отношении к животным.

Антикоагулянтная активность (по тестам АЧТВ и ТВ), суммарная фибринолитическая активность (СФА), фибриндеполимеризационная активность (ФДПА), активность тканевого активатора плазминогена (ТАП) у здоровых крыс через 10 мин после внутривенного введения им соединения гепарина с аспирином и никотиновой кислотой в дозе 1.5 мг/кг массы тела (M ± m)

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая, кислота лимонная.

Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, слегка мраморные.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

КодАТХ: [N 02ВА01]

Фармакологические свойства

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения

Читайте так же:
Белково шоколадный коктейль для похудения

(головная боль, зубная боль, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструациях).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

— астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВП;

— беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью — при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0,5-1 г, максимальная разовая доза — 1 г, максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи -нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения : повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение:госпитализация, лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических

анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина,

непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает —

урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается контурные ячейковые и безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению укладывать в коробку из картона.

Ацетиловая кислота при похудении

Врожденные аномалии у детей имеют широкий этиологический спектр. В настоящее время актуальность проблемы высока как на всем земном шаре, так и в России. Статистически частота врожденных пороков развития в России составляет 5-6 случаев на 1000 детей, тогда как в странах Европы 3-4 случая на 1000 родов. В настоящее время медицина не до конца выяснила причины врожденных аномалий у детей. Известно, что 10% врожденных пороков вызваны хромосомными и генетическими изменениями, 1% пороков вызваны действием лекарственных препаратов, в остальных 89% случаев изменения повлекли иные факторы. Путем рандомизированного исследования в странах мира лекарственные препараты во время беременности принимали более 80% опрошенных по данным Всемирной организации здравоохранения[2, 5]. Лекарства, которые выписывают доктора беременным, необходимы для нормального протекания беременности и развития здорового ребенка. Однако, есть определенный процент женщин, которые прибегают к самолечению, не выполняя указания врача. Во время беременности выделяют 3 триместра, в каждом из которых бесконтрольный и неправильный прием лекарственных средств может привести к врожденным порокам развития. Анализируя периоды беременности можно отметить, что отклонения от нормы будущего ребенка связаны с приемом лекарственных препаратов. Так, в первый триместр беременности, с 1-ой по 12-13-ю гинекологическую неделю, зародыш претерпевает ряд изменений, среди которых образование наружных половых органов, появляется точечно окостенение в хрящевом скелете, а также начинают функционировать мышцы, происходит окончание формирования плаценты[3]. (Рис.1) Во время 1-2 недели беременности, которые являются критическим периодом, эмбрион чувствителен к действию лекарств и при неправильном их приеме может произойти внутриутробная смерть зародыша. Второй триместр беременности длительностью с 14-ой по 26-ю гинекологическую неделю отличается относительным спокойствием, для этого периода характерно совершенствование органов и систем органов, которые начали закладываться в первом триместре. Третий триместр продолжается с 27-ой недели до родов. На данном этапе происходит формирование плода в плаценте. Происходит совершенствование нервной системы, почек, печени, органов чувств. Развиваются дыхательный, глотательный рефлексы. Плод набирает массу и активно растет в длину [3]. (Рис.1)

Читайте так же:
Батончик corny big для похудения

Рис.1 Внутриутробное развитие

Различают 3 вида патологических вариантов воздействия лекарственных средств на развитие плода: эмбриотоксический, тератогенный,фетотоксический. Эмбриотоксическое действие лекарственных препаратов, возникающее в первые 2-3 недели беременности, отмечается в негативном влиянии на зиготу и бластоцисту. Как следствие, может возникнуть гибель плода или морфофункциональные нарушения клеточных систем. Среди препаратов, которые вызывающие эмбриотоксическое действие выделяют противоопухолевые средства, противосудорожные препараты, никотин, эстрогены, гестогены, минералокортикоиды, антибиотики, сульфаниламиды, мочегонные препараты. (Табл. 1) Тератогенные эффекты, возникающие с 3 недели эмбриогенеза, вызывают нарушения биохимического, морфологического и функционального характера. Действие зависит от химической структуры, способности проникать через плаценту, дозировки препарата и скорость выведение лекарства из организма матери. По опасности препараты с тератогенными эффектами делятся на 3 группы: препараты, высоко опасные для плода, их употребление категорически запрещается даже за 6 месяцев до беременности, лекарства с определенной тератогенной опасностью, препараты, вызывающие отклонения при наличии определенных условий, например, высокий возраст беременной женщины, дозы применяемых лекарств [6]. Препараты с тератогенными эффектами являются наиболее опасными, так как они действуют на плод во время гистогенеза и органогенеза. Таким образом нарушение дифференцировки тканей может привести к порокам опорно-двигательной системы, а также внутренних органов. К таким средствам относятся: противоэпилептические средства, препараты половых гормонов, антибиотики, антикоагулянты, анальгетики, антидепрессанты, противомалярийные и противоопухолевые средства. Также известно, что прием ретиноидов, которые оказывают тератогенный эффект, вызывал врожденные аномалии развития, даже если курс лечения был завершен до начала беременности. (Табл. 1) [2,7]. Фетотоксическое действие наблюдается с 14-ой по 38-ую неделю беременности. Вызывают дисфункцию жизненно-важных систем органов. Примеры препаратов: аминогликозидные антибиотики, бета-адреномиметики и т.д. ( Табл. 1) [2,7] Лекарственные препараты проникают в организм плода через систему «мать-плацента-плод». Безусловно, самым важным органом во время беременности является плацента. Она служит своеобразным барьером между организмом матери и плода. Изначально толщина плаценты достигает 25мкм, но ближе к завершению беременности плацента становится заметно тоньше, ее толщина достигает 2 мкм. Этот факт способствует более легкому проникновению лекарств через плацентарный барьер в кровь плода. Также на ослабление плацентарного барьера влияют различные заболевания, например, сахарный диабет. Способность к проникновению различных веществ через плаценту обусловлена различными факторами, среди которых морфофункциональное состояние плаценты, плацентарный кровоток, физико-химическая характеристика лекарственных веществ и т.д. Известно, что большей проницаемостью через плаценту обладают низкомолекулярные вещества. Проникновение различных веществ через плаценту возможно различными путями, среди которых пиноцитоз, диффузия, активный транспорт. После проникновения лекарственного препарата происходит его дальнейшее попадание в пупочную вену, поэтому препарат достигает главных органов, например, сердце и мозг, минуя печень. Также важной проблемой является то, что некоторые препараты могут несколько раз циркулировать по организму плода, вызывая у него больший риск возникновения аномалий и пороков [8].

Таблица 1. Влияние лекарственных препаратов на развитие плода в первом, втором и третьем триместре беременности [4,5,9].

Ацетилсалициловая кислота

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая, кислот лимонная.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, слегка мраморные.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, антиагрегантное и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счёт подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приёма (более выражен у мужчин, чем у женщин).

Читайте так же:
Батончик виталад при похудении

Показания

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструациях).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей, старше 15 лет).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислот и другим НПВП или другим компонентам препарата;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • геморрагические диатезы;
  • сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
  • астма, вызванная примем салицилатов или других НПВП;
  • беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печёночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Способ применения и дозы

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0,5–1 г, максимальная разовая доза — 1 г, максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Интервалы между приёмами препарата должны быть не менее 4 часов. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.

Длительность лечении (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога. тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи — нарушения функции печени (повышение печёночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегрцию тромбоцитов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отёк Квинке.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить приём препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, лаваж, приём активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5–8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ангибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола, трийодтиронина; снижает — урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон, гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолёгочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с её ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить приём препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.

Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа падагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не выявлено влияния приёма препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 500 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается контурные ячейковые и безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению укладывать в коробку из картона.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector